Incremento de la disolución de Albendazol en comprimidos, por formación de una dispersión solida con carriers solubles e insolubles - Ortiz Tapia, Verónica Soledad (2017)
Las dispersiones sólidas en vehículos solubles en agua han atraído considerable interés como un medio para mejorar la velocidad de disolución y por tanto, posiblemente su biodisponibilidad, para una gama de fármacos hidrófobos. Mediante la formación de una dispersión sólida se aumentó la solubilidad y la velocidad de disolución del albendazol, un fármaco antihelmíntico poco soluble en agua. Las dispersiones se prepararon mediante la técnica de fusión en caliente con el método de pre-fusión del vehículo que implicaba la preparación de una dispersión homogénea de albendazol usando polietilenglicol 6000 (PEG 6000), Celulosa Microcristalina (Avicel PH 102) y Sodio lauril sulfato (SLS). Se implementó un diseño estadístico de dos factores, con dos niveles (2*2) para cuantificar la influencia de los carriers y del SLS sobre la solubilidad, donde la relación fármaco-carriers y SLS fueron elegidos como variables independientes, mientras que la liberación acumulativa de fármaco en 30 minutos se eligió como variable dependiente. La dispersión sólida con el mejor comportamiento de disolución fue la proporción de Albendazol: PEG 6000: Avicel, (1: 4: 2), sin Sodio lauril sulfato. Esta formulación se caracterizó por calorimetría diferencial de barrido, donde se muestra que el pico característico del fármaco desapareció por completo, lo que podría atribuirse a la solubilidad del albendazol en los polímeros fundidos por formación de una mezcla eutéctica. La solubilidad acuosa del albendazol fue favorecida por la presencia de ambos carriers, en contraste con la velocidad de disolución muy lenta del Albendazol puro, la dispersión del fármaco en los polímeros aumentó seis veces la velocidad de disolución de Albendazol. En los perfiles de disolución, la dispersión sólida presentó un perfil similar al producto de referencia