Elaboración de microesponjas cargadas de Ketoconazol como un sistema de liberación modificada de activos, mediante el método de difusión de disolvente cuasi emulsión - Alarcón Rosero, Alejandro Joaquín (2019)
La baja solubilidad del Ketoconazol en medios acuosos afecta a la absorción, provocando de esta manera que se generen más efectos adversos o que al sitio acción llegue una dosis incompleta, la cual no ejerza el efecto terapéutico; es por eso que, mediante la presente investigación se: “Elaboran microesponjas cargadas de Ketoconazol como un Sistema de Liberación Modificada de activos mediante el método de difusión del disolvente cuasi emulsión”. La investigación se lleva a cabo en tres etapas: en la primera etapa se obtiene una formulación base de microesponjas mediante la aplicación del Diseño Heurístico, en la segunda etapa se realiza la optimización de estos vehículos mediante la aplicación de un Diseño Factorial 3x2 y un Diseño Completamente Aleatorio, obteniendo una formulación ideal, la cual fue caracterizada con los siguientes resultados: para el tamaño de partícula un promedio de 6,39± 0,38 μm, la superficie y volumen de poro con valores de 5,77 m²/g y 1,32 cm³/g, una superficie poco porosa y esférica, porcentajes de: principio activo, atrapamiento y rendimiento con valores de: 89,07±0,18 %; 80,50±0,37 % y 87,24 ±0,16 % y un aumento de la solubilidad del Ketoconazol en agua y HCl 0,1 N de 2,92 y 2,95 respectivamente. Finalmente, en la tercera etapa se realiza la prueba de disolución en medio básico y ácido, observando que el principio activo no se libera en medio básico, pero en HCl 0,1 N se libera el 89,28±1,10 % a los 15 minutos y que en buffer de fosfato de pH 5,5 se libera el 90,20±1,80 % a los 480 minutos, además, la cinética de liberación para estos dos medios se ajusta a un modelo Korsmeyer- Peppas, con un valor del coeficiente n igual a 0,508 y 0,871, lo que indica una liberación de Difusión no Fickian